药物的溶解度与溶出特性评估

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【结语】

在2007年刊出的《Drug Metabolism and Pharmacokinetics》刊物上，SUGANO宋江因的综述论文一篇文章供应了制剂遇到域中容解度和浸提特质评估方法的进一步进行分析。¹该实验牢固树立了降解度和总混率这对服食药物待选物服食溶化吸收率的更关键，并提交了通过本身降解度、pH-析出度曲线图和胆汁直接影响的理论知识绘图，为药剂析出度的精准预测出示了地理学基础条件。

1. Compartment Model（隔室模型）

• 研究人员使用了隔室模型来模拟口服吸收过程，这种模型通过不同的隔室来代表药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。

图1：固状注射剂口服药吸引的隔室建模方法

• 在容易的隔室模型工具中，类药在胃消化道道中的移转被虚拟为由千万日期后，未可溶性高，溶于水的和已可溶性高，溶于水的的类药都从隔室中移出去。

• 文章标题研讨会了行之有效渗透工作会更性的在线测量，这一般来说以10⁻⁴cm/sec为企业，比离体实验设计（如Caco-2和PAMPA）的渗透工作会更性高上30到100倍，也是是因为肠胃绒毛膜节构改变了面上积。

图2：可与生成剂pp的口服药的膜参透。

• 在海洋生物相关联的物质中，食用的药物行以有所不同的情形都存在，举例子分子式分散式的独立情形（聚己内酯）、胆汁-磷脂包覆物整合模式各种辅材整合模式。
• 只能根据任意积分认识论，就只有任意加聚物动态的中成药氧氧浓度对膜构建是有效率的。这象征着只不过胆汁能够 增大中成药的容解度，但这样是容解度规定性吸纳，口服药吸纳几率并都不会增大，鉴于任意加聚物动态的氧氧浓度是一种致的（图2）。

• Dissolution Rate Limited Oral Absorption（总混传输频率上限的服食吸引）：如果融入传输频率欧亚于总混传输频率，溶解性的用药会即时从直肠液中消失不见。
• Permeability Limited Oral Absorption（渗入性受受到限制的服食降解）：若渗入性慢且总混线更快，服食降解将遭受渗入性的受受到限制。
• Solubility Limited Oral Absorption（分解度影响的口服药挥发）：比如药在可以使肠胃中的浓硫酸浓度达标SGI，液态药物治疗就未能再融化到消化道液中。

图3：内服代谢的桶式演示软件

图4：的用药量和离子直径对消化量的影向

肿瘤类药的溶解完度和浸提性质这对于保证 有效的性内服汲取关键的。依据隔室建模和渗透法性信息剖析，阐明了肿瘤类药在胃肠胃道中的形为。原创文章还议论了不一样的情况下肿瘤类药的有效的性质量浓度，或是咋样要根据肿瘤类药性质分类整理内服汲取的模式切换，为肿瘤类药搭建中的汲取系统优化供给了科学实验指导性。

参照论文资料：

1. Sugano K, Okazaki A, Sugimoto S, Tavornvipas S, Omura A, Mano T. Solubility and dissolution profile assessment in drug discovery. Drug Metab Pharmacokinet. 2007;22(4):225-254. doi:10.2133/dmpk.22.225